口腔执业医师考试《药理学》考点:精神药物

冬眠灵副作用大吗-冬眠灵治疗癫痫

 抗精神病药

 心境稳定剂

 抗抑郁药

 抗焦虑药

 第一节 抗精神病药

 大纲要求:

 氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应

 氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、利培酮药理作用特点

 精神分裂症:以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为主要特征的一类常见的精神病。

 Ⅰ型:以幻觉、妄想、思维混乱等阳性症状为主。

 Ⅱ型:情感淡漠、意志缺失、主动性缺乏等阴性症状为主。

 脑内DA系统功能亢进学说:

 精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。

 脑内多巴胺通路

 氯丙嗪 chlorpromazine(冬眠灵)

 药动学特点

 体内过程:首先出现的是镇静作用,1~3周之后才出现抗精神病作用;肌注吸收迅速,但刺激性较大;脂溶性高,脑内浓度可达血浆浓度的10倍;易蓄积在脂肪组织,停药后数周后仍然能从尿液中检出其代谢产物;个体差异大。

 氯丙嗪:非特异性受体阻断剂,缺乏选择性

 D2受体

 ?肾上腺素受体

 M胆碱受体

 H1受体

 5-HT2受体

 药理作用

 1.中枢神经系统

 1)抗精神病作用

 作用特点:正常人服用之后可引起镇静作用,出现在安静的环境之下易入睡,但易被唤醒,醒后神志清楚。与巴比妥类药不同,加大剂量也不引起麻醉;

 精神分裂症患者服药之后,在不过分抑制情况下,可迅速控制兴奋躁动,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动及行为趋于正常,产生良好的抗精神病作用。主要用于控制Ⅰ型精神病。

 作用机制:

 镇静作用是阻断?受体有关。多次用药之后易引起耐药性。

 2)镇吐作用

 小剂量:阻断CTZ的D2受体

 大剂量:直接抑制呕吐中枢

 *对前庭刺激引起的晕动病无效

 3)对体温调节的影响

 抑制体温调节中枢,使体温调节失灵

 特点:可?体温,也可?体温(与外界环境温度有关)

 4)加强中枢抑制药物的作用

 2.植物神经系统

 1)?肾上腺素受体阻断作用肾上腺素翻转作用

 2)阻断M 胆碱受体 阿托品样作用

 视力模糊、口干、便秘、无汗、眼内压升高

 3.内分泌系统作用

 阻断结节----漏斗通路的D2受体

 ?催乳素释放抑制因子 ? 催乳素?

 ?促性腺释放激素

 ?促肾上腺皮质激素

 ?垂体生长激素

 临床应用

 1.治疗各种精神分裂症

 对急性患者疗效好,对慢性患者疗效差;对Ⅰ型患者疗效好,对Ⅱ型患者疗效差

 2.镇吐、顽固性呃逆

 对晕动症引起的呕吐无效

 3.低温麻醉、人工冬眠

 低温麻醉:配合物理降温,降低心、脑等器官的耗氧量,有利于某些手术的进行。

 人工冬眠合剂:氯丙嗪 + + 异丙嗪

 不良反应1.一般不良反应:中枢抑制症状,M受体阻滞症状,?受体阻断症状。青光眼禁用。

 2.锥体外系反应:

 (1)药源性帕金森综合征:表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤和流涎等。

 (2)静坐不能

 (3)急性肌张力障碍

 可用中枢性胆碱受体阻滞药(安坦)和促DA释放药(金刚烷胺)等缓解锥体外系反应。

 (4)迟发性运动障碍: 抗胆碱药可使症状加重,氯氮平可使此反应减轻。

 3.抗精神病恶性综合征:应停药,使用DA受体激动剂和中枢性肌松药。

 4.惊厥与癫痫:有癫痫或惊厥史者禁用。

 5.过敏反应

 6.内分泌紊乱:乳腺增生症和乳腺癌患者禁用。

 7.急性中毒:一次吞服大量(1~2g)氯丙嗪可出现昏睡、血压下降、心肌损害、心动过速、心电图异常。禁用肾上腺素。

 中枢抑制

 阿托品样作用

 ?受体阻断症状

 阻断黑质纹状体通路的D2受体

 多巴胺受体数目上调

 迟发性运动障碍  中枢抗胆碱药?

 氯普塞顿(泰尔登)

 抗精神病作用比氯丙嗪弱,镇静作用较强;有一定的抗焦虑和抗抑郁作用,临床适于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。

 氟哌啶醇

 高效价的`抗精神病药,能选择性的阻断D2 样受体,抗精神病作用和镇吐作用较氯丙嗪强,但镇静和降温作用较弱,其锥体外系反应发生率较高。

 临床主要用于治疗以兴奋、躁动、幻觉、妄想为主的精神裂症及躁狂症。

 氯氮平

 是第一个用于临床非典型的抗精神病药,抗精神病作用较强而迅速,特异性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D4亚型受体,对黑质-纹状体系统的D2和D3亚型受体几乎无效。

 临床用于治疗急、慢性精神分裂症,还可用于长期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发运动障碍。

 苏必利

 镇吐作用较强,达到氯丙嗪的150倍。临床上主要用于治疗精神分裂症的幻觉妄想型或紧张型,对精神分裂症的阴性症状也有效,可用于治疗顽固性恶心呕吐的治疗。高血压和嗜铬细胞瘤患者禁用。

 五氟利多

 长效抗精神病药,对各型精神病均有效

 利陪酮

 是新一代非典型抗精神病药物,低剂量时可阻断中枢的5-HT2 受体,大剂量时又可阻断多巴胺D2受体。适用于治疗首发急人和慢人,该药对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁也有治疗作用。

 第二节 心境稳定剂

 大纲要求:

 碳酸锂药理作用及临床应用

 碳酸锂

 体内过程6~7天作用显效

 药理作用对正常人精神活动无明显影响。对躁狂症或躁狂抑郁症患者:可明显改变失眠、多动症状

 临床应用躁狂症、躁狂抑郁症、精神分裂症的躁狂状态。抑郁症

 强迫症、周期性精神病、经前期紧张症

 第三节 抗抑郁药

 大纲要求:

 丙咪嗪的药理作用、临床应用及不良反应

 地昔帕明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林的药理作用特点与临床应用

 一、三环类抗抑郁药

 丙米嗪

 药理作用较强的抗抑郁作用

 对中枢神经系统的作用:正常人服用丙米嗪以镇静为主,但抑郁症病人服药后出现精神振奋,情绪提高,但疗效缓慢,连续服用2~3周后才显效。作用机制可以抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度,促进和改善突触传递功能,而发挥抗抑郁作用。

 临床应用适用于各种类型的抑郁症治疗,对于遗尿症也有效。

 二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

 地昔帕明

 强效的选择性NA再摄取抑制剂,主要用于治疗抑郁症,对轻、中度的抑郁症疗效好,也可用于遗尿症的治疗。

 三、选择性5-HT再摄取抑制药

 氟西汀

 强效的选择性5-HT再摄取抑制药,能延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。用于治疗伴有焦虑的各种抑郁症,还可用于强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症也有疗效。本药不应与MAO抑制剂合用,或在MAO抑制药停药14天后使用。

 帕罗西汀

 为强效的5-HT再摄取抑制剂,只用于伴有焦虑症的抑郁症患者。禁与MAO抑制剂联用。

 舍曲林

 可用于各类抑郁症的治疗或预防其发作,并对强迫症、经前焦虑症有效。

 四、单胺氧化酶抑制剂

 吗氯贝胺与托洛沙酮为选择性MAO-A抑制药。

 反苯环丙胺:为非选择性MAO抑制剂,用于治疗抑郁症、焦虑症和强迫症。

冬眠灵的注意事项

1.主要不良反应有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。

2.注射或口服大剂量时,可引起体位性低血压,故用药后应静卧1~2小时。

3.对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复。长期用药时,应定期检查肝功能。

4.长期大剂量应用时,可引起锥体外系反应,出现震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等,可用苯海索对抗,但会降低疗效。近年来,发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍,称为迟发性运动障碍,表现为不自主的刻板运动,停药后不消失,抗胆碱药可加重此反应。

5.可发生过敏反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应立即停药)、哮喘、紫癜等。

6.可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶状体混浊,或使眼内压升高。持续用药1年半以上者,应进行眼科检查。

7.有过敏史、肝功能不良、尿毒症及高血压病人慎用,冠心病者尤应注意;肝功能严重减退、有癫痫病史者及昏迷的病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。

8.本品刺激性大,静注时可引起血栓性静脉炎,肌注局部疼痛较重,可加用1%普鲁卡因作深部肌注。

9.本品有时可引起抑郁状态,用药时应注意。

静注可引起体位性低血压。孕妇、哺乳妇女、肝肾功能严重减退者慎用或禁用。

冬眠灵跟安眠药有什么不一样?冬眠灵副作用是什么?

冬眠灵是氯丙嗪,为抗精神病的药物!它可以迅速控制精神病人的兴奋、躁动、紧张不安等症状,也可增强及的中枢抑制,但其本身没有催眠作用!它除了一般的不良反应:口干、乏力、嗜睡、皮诊、哮喘、肝肿大以外,还易引起体位性低血压和锥体外系反应,长期应用可引起震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等等副作用!